【佳學(xué)基因檢測(cè)】格列美脲基因檢測(cè)是如何降低糖尿病的并發(fā)癥的？

格列美脲的藥物作基因解碼：

根據(jù)《靶向用藥》，這個(gè)由佳學(xué)基因編輯并用來指導(dǎo)正確用藥基因檢測(cè)的大型、縮合性數(shù)據(jù)庫，格列美脲為第三代磺酰脲類有效抗糖尿病藥，其作用機(jī)制是通過與胰腺β-細(xì)胞表面的磺酰脲受體結(jié)合，此受體與ATP敏感的K+（KATP）通道相耦連，促使KATP通道關(guān)閉，引起細(xì)胞膜的去極化，使電壓依賴性鈣通道開放，Ca2+內(nèi)流而促使胰島素的釋放，并抑制肝葡萄糖的合成。此外，格列美脲還可以通過非胰島素依賴的途徑增加心臟葡萄糖的攝取。由于格列美脲對(duì)心血管KATP通道的作用較弱，故心血管的不良反應(yīng)亦很少。

糖尿病患者的基因序列變化影響格列美脲的治療效果

藥物在不同個(gè)體內(nèi)的作用效果研究表明以及格列美脲和格列齊特的治療應(yīng)用表明，人類群體中的藥代動(dòng)力學(xué)和藥效學(xué)存在顯著的個(gè)體間差異，這是由個(gè)體間的遺傳差異、基因序列變化引起的?？赏ㄟ^糖尿病用藥指導(dǎo)進(jìn)行明確和提前預(yù)知，從而降低糖尿病的并發(fā)癥，如視網(wǎng)膜病變和腎臟微血管病變。佳學(xué)基因研究和檢測(cè)的目的之一是評(píng)估CYP2C9和OATP1B1基因多態(tài)性對(duì)格列美脲和格列齊特代謝和轉(zhuǎn)運(yùn)的影響。在OATP1B1*1a、*5和*15-HEK293T細(xì)胞中測(cè)量格列美脲和格列齊特的攝取，并通過LC-MS使用CYP2C9*1、*2和*3重組酶測(cè)量其代謝。在OATP1B1*1a、*5和*15-HEK293T細(xì)胞中格列美脲的Vmax值為155 ± 18.7, 80 ± 9.6和84.5 ± 8.2 pmol/min/mg，而格列齊特的Vmax值為15.7 ± 4.6, 7.2 ± 2.5和8.7 ± 2.4 分別為pmol/min/mg。與野生型相比，OATP1B1*5和*15中格列美脲和格列齊特的清除率顯著降低。在CYP2C9*1、*2和*3重組酶存在下，格列美脲的Vmax值為21.58 ± 7.78, 15.69 ± 5.59和9.17 ± 3.03 nmol/min/mg蛋白質(zhì)，而格列齊特的Vmax值為15.73 ± 3.11, 10.53 ± 4.06和6.21 ± 2.94 nmol/min/mg蛋白質(zhì)。與野生型相比，CYP2C9*2和*3中格列美脲和格列齊特的清除率顯著降低。這些發(fā)現(xiàn)共同表明，OATP1B1*5和*15以及CYP2C9*2和*3對(duì)格列美脲和格列齊特的轉(zhuǎn)運(yùn)和代謝有顯著影響。

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